青蒿素的主要成分及药理作用

1.抗肿瘤、免疫调节、抗真菌。 青蒿素是从青蒿茎叶中提取出来的一种化学成分，是天然产物。而青蒿在我们平常的生活中很常见。青蒿的植物名为黄花蒿，是一年生植物，颜色为深绿色，菊科植物。青蒿素的主要用途有抗疟疾。青蒿素是继乙胺嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，青蒿素具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程中，通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏，且细胞核内的染色质也受到一定的影响。青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少，从而抑制虫体蛋白质的合成。1、抗肿瘤。青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞凋亡，对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用，主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。双氢青蒿素可以通过增加活性氧，从而抑制激活缺氧诱导的相关因子，发挥出选择性细胞毒作用。

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青蒿素有什么作用？

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体，其分子式为C15H22O5，由中国药学家屠呦呦在1971年发现   。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。

抗疟疾

青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，青蒿素具有速效和低毒的特点。其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏，且细胞核内的染色质也受到一定的影响。青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少，从而抑制虫体蛋白质的合成 [45]  。

青蒿素的抗疟疾作用与不同的氧气压力有关，氧气压力越高，青蒿素对于体外培养的恶性疟原虫的半数有效浓度会降低。活性氧不仅可以直接对疟原虫起到破坏的作用，而且会损坏红细胞，从而导致疟原虫死亡。黄花蒿除了对疟原虫有很好的杀灭作用外，对其他寄生虫也有一定的抑制作用。20世纪80年代初，经科研人员初步研究发现，青蒿素具有抗血吸虫的作用，研究证实，在整个服用青蒿素药物阶段对幼虫期的血吸虫都能产生杀灭作用。临床证实，青蒿素及其衍生物在治疗疟疾的过程中，并没有发现特别明显的不良反应  。

抗肿瘤

青蒿素的抗肿瘤作用逐渐被人们发现。青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡，对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。研究发现，青蒿素是通过诱导细胞的凋亡而杀灭肿瘤细胞的。双氢青蒿素可以通过增加活性氧，从而抑制激活缺氧诱导的相关因子，发挥出选择性细胞毒作用。青蒿球酯对人的大肠癌细胞也有一定的抑制作用，研究发现，青蒿琥酯对人的大肠癌细胞的增值抑制作用和凋亡促进作用存在剂量依赖性。线粒体是细胞凋亡的放大器和感受器，调节控制着细胞的代谢活动，线粒体的膜电位诱导细胞的凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜，改变细胞膜的通透性，使得细胞内的钙离子浓度升高，这样不仅使得钙蛋白酶得以激活，使其膨胀死亡，而且促进了凋亡物质的释放，细胞凋亡加快 。

免疫调节

研究发现，青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下，能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原，从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病，有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用，能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖，能起到直接的抑制作用，从而减少B淋巴细胞对自身抗体的分泌，减轻体液免疫反应，对体液免疫有一定的抑制作用，减少了免疫复合物的形成  。

抗真菌

青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用  。

抑制狼疮肾炎的复发

青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用，可以抑制狼疮肾炎的复发，以达到保护肾脏的功效。其抗纤维化作用，能够显著降低肺组织的纤维化程度，对于瘢痕的预防和治疗有较好的实用前景  。

抗卡氏肺孢子虫肺炎

青蒿素还可以破坏卡氏肺孢子虫膜系结构，引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡，线粒体肿胀，核膜破裂，内质网肿胀，囊内小体溶解破坏等超微结构的改变，从而抗卡氏肺孢子虫肺炎。

胚胎毒性

青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性，较低剂量即可使胚胎死亡而导致流产，有可能被开发为人工流产药物  。

抗糖尿病

2016年12月1日，在线发表于美国Cell（《细胞》）杂志上的一项研究表明，这一药物或许还可以拯救糖尿病患者。来自奥地利科学院CeMM分子医学研究中心等机构的科学家发现，青蒿素能够让产生胰高血糖素的 细胞“变身”产生胰岛素的细胞。青蒿素结合了一个称为gephyrin的蛋白。Gephyrin能够激活细胞信号的主要开关——GABA受体。随后，无数的生物化学反应发生变化，导致了胰岛素的产生。另一项研究表明，在小鼠模型中，注射GABA也能导致 细胞转化为 细胞，表明两种物质靶向了相同的机制。但青蒿素的长期作用需要进一步测试  。

青蒿素简介

目录

1 拼音 2 英文参考 3 青蒿素概述 4 青蒿素的来源 5 青蒿素的临床研究 6 青蒿素药典标准 6.1 品名 6.1.1 中文名 6.1.2 汉语拼音 6.1.3 英文名 6.2 结构式 6.3 分子式与分子量 6.4 来源（名称）、含量（效价） 6.5 性状 6.5.1 熔点 6.5.2 比旋度 6.6 鉴别 6.7 检查 6.7.1 有关物质 6.7.2 干燥失重 6.7.3 炽灼残渣 6.8 含量测定 6.8.1 色谱条件与系统适用性试验 6.8.2 测定法 6.9 类别 6.10 贮藏 6.11 版本 7 青蒿素说明书 7.1 青蒿素的别名 7.2 外文名 7.3 青蒿素的适应症 7.4 用量用法 7.5 注意事项 7.6 规格 附： * 青蒿素相关药品说明书其它版本

1 拼音

qīng hāo sù

2 英文参考

artemisia annua [湘雅医学专业词典]

3 青蒿素概述

青蒿素亦称黄花蒿素。是从中药青蒿（黄花蒿）中分离的抗恶性疟疾的一种过氧化物倍半萜类成分。无色针状结晶。

4 青蒿素的来源

存在于菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.叶。

5 青蒿素的临床研究

对疟原虫红内期有直接杀灭作用，对组织期无效。对实验动物毒性很低，在机体内吸收快、分布广、排泄快。其抗疟机理是干扰了疟原虫的表膜——线粒体的功能。本品治疗间日疟、恶性疟平均原虫转阴时间快于氯喹，临床治疗中未见毒副作用，特别在抗氯喹原虫株地区治疗恶性疟和脑型疟更显示出其优越性。通过对青蒿素进行结构改造，找到了新的衍生物——甲基青蒿素和青蒿酯钠，前者口服剂量只需青蒿素的l/6～1/8，且无苦味；后者易溶于水，可用于凶险型疟疾的静脉注射抢救。

6 青蒿素药典标准

6.1 品名

6.1.1 中文名

青蒿素

6.1.2 汉语拼音

Qinghaosu

6.1.3 英文名

Artemisinin

6.2 结构式

6.3 分子式与分子量

C15H22O5    282.34

6.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）八氢3,6,9三甲基3,12桥氧12 H吡喃[4,3j]1,2苯并二塞平10（3H）酮。按干燥品计算，含C15H22O5应为98.0%～102.0%。

6.5 性状

本品为无色针状结晶，味苦。

本品在丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

6.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为150～153℃。

6.5.2 比旋度

取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+75°至+78°。

6.6 鉴别

（1）取本品约5mg，加无水乙醇0.5ml溶解后，加碘化钾试液0.4ml，稀硫酸2.5ml与淀粉指示液4滴，立即显紫色。

（2）取本品约5mg，加无水乙醇0.5ml溶解后，加盐酸羟胺试液0.5ml与氢氧化钠试液0.25ml，置水浴中微沸，放冷后，加盐酸2滴和三氯化铁试液1滴，立即显深紫红色。

（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》220图）一致。

6.7 检查

6.7.1 有关物质

取本品，加丙酮溶解并稀释制成每1ml中含15mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取0.5ml，置100ml量瓶中，用丙酮稀释至刻度，作为对照溶液（1）；精密量取对照溶液（1） 5ml，置10ml量瓶中，用丙酮稀释至刻度，作为对照溶液（2）;另取青蒿素对照品和双氢青蒿素对照品，加丙酮溶解并释稀制成每1ml中含青蒿素10mg和双氢青蒿素0.1mg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（沸程60～90℃）－丙酮－冰醋酸（8：2：0.1）为展开剂，展开15cm以上，取出，晾干，喷以含2%香草醛的20%硫酸乙醇溶液，在85℃加热10～20分钟至斑点清晰，系统适用性试验溶液应显青蒿素与双氢青蒿素各自的清晰斑点。供试品溶液如显杂质斑点，深于对照溶液（2）主斑点颜色（0.25%）且不深于对照溶液（1）主斑点颜色（0.5%）的斑点不得多于1个，其他杂质斑点均不得深于对照溶液（2）所显主斑点的颜色（0.25%）。

6.7.2 干燥失重

取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

6.7.3 炽灼残渣

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

6.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

6.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（60：40）为流动相；检测波长为210nm。取本品和双氢青蒿素对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中各约含1mg的混合溶液，量取20μl，注入液相色谱仪，双氢青蒿索呈现两个色谱峰，青蓠素峰与相邻双氢青蒿素峰的分离度应大于2.0；理论板数按青蒿素峰计算不低于3000。

6.8.2 测定法

取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取青蒿素对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

6.9 类别

抗疟药。

6.10 贮藏

遮光，密封保存。

6.11 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

7 青蒿素说明书

7.1 青蒿素的别名

黄蒿素;黄花蒿素 ,青蒿素

7.2 外文名

Arteannuin ,Artemisinin

7.3 青蒿素的适应症

青蒿素为我国首次从黄花蒿提出的一种新的抗疟有效成分。是一种高效，速效的抗疟药，用于间日疟，恶性疟特别是抢救脑型疟有良效。青蒿素对血吸虫亦有杀灭作用。

7.4 用量用法

1.深部肌注：第1次200mg，6～8小时后再给100mg，第2、3日各肌注100mg，总剂量500mg（个别重症第4日再给100mg），或连用3日，每日肌注300mg，总量900mg。小儿每千克体重15mg，按上述方法3日内注完。

2.口服：先服1g，6～8小时再服0.5g，第2、3日各服0.5g，疗程3日，总量为2.5g。小儿每千克体重15mg，按上述方法3日内服完。

7.5 注意事项

1.注射部位较浅时，易引起局部疼痛和硬块。

2.个别病人可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。

3.少数病人有轻度恶心、呕吐、腹泻等不良反应，不加治疗亦可很快恢复正常。

7.6 规格

片剂 :50mg,100mg.

青蒿素的功效与作用

1

青蒿素是什么

青蒿素是从青蒿等植物中提取出的有效成分，我国中医研究炎中药研究所于1971年10月首先发现中药青蒿的提取物对于鼠疟、猴疟有显著的抗疟作用，随后从该提取物中分离出来的有效单体即命名为青蒿素，是一种全新结构的抗疟疾药物。

2

青蒿素的功效

青蒿素及其衍生物有良好的抗疟疾作用，它作用于原虫膜系结构，损害核膜、线粒体外膜等结构从而杀灭红细胞内的疟原虫起到抗疟作用。主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。

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青蒿素的药理作用

青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排出虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。

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青蒿素抗疟的优点

青蒿素，吸收快，起效快，适用于凶险疟疾的抢救。其中，青蒿琥酯的抗疟作用疗效显著、不良反应轻而少，耐药率很低，已在世界范围内广泛使用，尤其适用于孕妇和脑型疟疾患者。

青蒿琥酯、甲氟喹对治疗耐药疟原虫感染效果好，不良反应轻、价格便宜，在妊娠妇女及儿童中安全，是很多国家对付疟疾的首选用药。