卡马西平的用法用量及禁忌

河南省人民医院。卡马西平片的作用、功效、用量及注意事项：。1. 作用：影响钠离子通道后，抑制多突触反应。2. 功效：适用于癫痫的部分发作及混合型发作，也可治疗三叉神经痛。3. 用量：成人癫痫患者的初始剂量为100mg-200mg/次，然后逐渐增加剂量，儿童应按医嘱服用；三叉神经痛患者的初始剂量为200mg-400mg/天，逐渐加量。

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卡马西平片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明：卡马西平片说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注［2001］586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

用名：卡马西平片

汉语拼音：Kamaxiping Pian

英文名：Carbamazepine Tablets

曾用名：酰胺咪嗪片, 痛痉宁片

商品名：

本品的主要成分为卡马西平，其化学名为：5H二苯并[b,f]氮杂卓5甲酰胺

化学结构式为：

分子式：C15H12N2O

分子量：236.27

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别在于：1.使用依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。2.抑制T型钙通道。3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。4.促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

【药代动力学】

口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值，血药峰值为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8～55小时。生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10、11环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25～65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

【适应症】

1．复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫癎）、全身强直阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。2．三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。3．预防或治疗躁狂抑郁症；对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂抑郁症，可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。4．中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5．对某些精神疾病包括精神症性情感性疾病，顽固性精神症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。*6．不宁腿综合征（Ekbom综合征），偏侧面肌痉孪。*7．酒精癖的戒断综合征。

【用法用量】

常用量 1．抗惊厥，开始一次0.1g，一日2～3次；第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最高量每日不超过1.2g。 2．镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛缓解，维持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超过1.2g。 3．尿崩症，单用时一日0.3～0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。 4．抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2～0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日 *** ，12～15岁，不超过1g；15岁以上不超过1.2g；有少数用至1.6g。通常 *** 为1.2g，12～15岁每日不超过1g，少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。

小儿常用量 抗惊厥，6岁以前开始每日按体重5mg/kg，每5～7日增加一次用量，达每日10 mg/kg，必要时增至20 mg/kg，维持量调整到维持血药浓度8～12 μg/kg，一般为按体重10～20 mg/kg，约0.25～0.3g，不超过0.4g；6～12岁儿童第一日0.05 g ～0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日0.4～0.8g，不超过1g，分3～4次服用。

【不良反应】

1．较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。2.因 *** 抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率约10～15%。3.较少见的不良反应有反应，StevensJohnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症（荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力）。4．罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意），骨髓抑制，中枢神经系统中毒（语言困难、精神不安、耳鸣、颤 、幻视），过敏性肝炎 ，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

【禁忌症】

禁用：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。

【注意事项】

1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2.用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、网织红细胞及血清铁，应经常复查达2～3年），尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。 5.癫癎患者不能突然撤药。6.已用其他抗癫癎药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。 8.用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。 9.饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。10.下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。

【儿童用药】

本品可用于各年龄段儿童，具体参考

【用法用量】

。

【老年患者用药】

老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

【药物相互作用】

1.与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。 2．与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。 3.与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。 4.由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯（安妥明）、去氨加压素（de *** opressin）、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。 5.与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类（可能地高辛除外）、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素（黄体酮）的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现 *** 大出血。6.与多西环素（强力霉素）合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。7.红霉素与醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。8.氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。10.与单胺氧化酶（MAO）抑制合用，可引起高热或（和）高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。11．卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9～10小时。

【药物过量】

可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。 治疗：洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等，严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况，采取相应措施。

【规格】

（1）0.1g （2）0.2g

卡马西平片用法用量【卡马西平的用法】

　　卡马西平是一种常见精神性药物。下面我给大家带来卡马西平的用法，一起来看看吧。

　　 卡马西平用法用量

　　1.常用量口服。

　　①抗惊厥，开始一次0.1g，一日2～3次;第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低的有效量，分次服用;要注意个体化，最高量每日不超过1.2g。

　　②镇痛，开始一次0.1g，一日2次;第二日后每

　　隔一日增加0.1～0.2g，直至疼痛缓解，维持量每日0.4～0.8g，分次服用;最高量每日不超过1.2g。

　　③抗利尿，单用时一日0.3～0.6g，如与其他抗利尿药合用，则每日服0.2～0.4g，分3～4次服用。

　　④抗躁狂或抗精神病，开始时每日0.2～0.4g，以后每周逐渐增加至最大量每日1.6g。一般分3～4次服用。通常成年人的限量，12～15岁，每日不超过1g，15岁以上一般每日不超过1.2g，少数有用至1.6g者，作止痛用时每日不超过1.2g。

　　2.小儿常用量口服。

　　抗惊厥，6岁以前开始每日按体重5mg/kg，每隔5～7日增加一次用量，达每日10mg/kg，必要时可增至20mg/kg，维持量调整到维持血药浓度8～12μg/ml，一般为每日按体重10～20mg/kg，约0.25～0.35g，通常每

　　日不超过0.4g;6～12岁儿童，第一日0.1g，服2次，每隔周增加每日0.1g直至出现疗效;维持量调整到最小有效量，一般为0.4～0.8g，不超过每日1g，分3～4次服用。

　　(1)轻微的、一般性疼痛不要用本品。

　　(2)饭后立即服药，可减少胃肠道反应。漏服时应尽快补服，不得一次服双倍量，可在一日内分次补足用量。如已漏服一日以上，注意有可能复发。

　　(3)癫痫患者突然撤药可引起惊厥或癫痫持续状态。如发生嗜睡、眩晕、头昏、软弱或肌肉共济失调，需注意中毒早兆。服药过程中可能有口干，糖尿病人可能引起尿糖增加，急诊或需进行手术时务必申明。

　　(4)开始时应用小量，然后逐渐增加，到获得良好疗效为止，每天分3～4次饭后口服。加用于已用其他抗癫痫药治疗的患者时，用量也应逐渐递增。在开始治疗后4周左右可能需要增加剂量，以避免由于自身诱导所致的血药浓度降低。

　　(5)遇有下列情况应停药。

　　①肝脏中毒症状或活动性肝病，有骨髓抑制的明显证据，如红细胞<400万/立方毫米，红细胞压积<32%

　　，血红蛋白<11g，白细胞<4000/立方毫米，血小板<10万/立方毫米，网织红细胞<2万，血清铁>150μg时应立即停药。其中以白细胞下降为最常见，但如癫痫只有应用本品才能控制，其他药物无效时可考虑减量，密切随访白细胞计数，可能会停止下降，逐渐回升，那时再加大剂量，以达到控制癫痫发作的剂量;

　　②有心血管方面不良反应或皮疹出现，治疗应即停止;

　　③用作特异性疼痛综合征的止痛药时，如果疼痛完全缓解，应每月试行减量或停药。

　　(6)用药期间注意随访检查：

　　①全血细胞计数，包括血小板和网织细胞以及血清铁检查，在给药

　　前检查一次，治疗开始后经常复查达2～3年; ②尿常规;

　　③血尿素氮;

　　④肝功能试验;

　　⑤眼科检查(包括裂隙灯、眼底镜和眼压计检查);

　　⑥卡马西平血药浓度测定。

　　 卡马西平功能主治

　　1癫痫部分性发作复杂部分性发作简单部分性发作和继发性全身发作全身性发作强直阵挛强直阵挛发作

　　2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药也可用于脊髓痨和多发性硬化糖尿病性周围性神经痛患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛

　　3.预防或治疗躁狂-抑郁症对锂抗精神病药抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用

　　4.中枢性部分性尿崩症可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用

　　5. 酒精癖的戒断综合征

　　6卡马西平拟7-氨基丁酸(GABA)能，与酒精促进内流的效应相同，可代替酒精，衰减戒酒症状;阻断N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体的激动，理论上可使神经细胞免遭损害。戒酒头48小时服用卡马西平600—800rag/d，以后每天减200mg，可预防戒酒性癫痫大发作，某些患者服药后倾向白血球降低，有引发感染的危险性。

卡马西平胶囊的用法用量

口服给药：常用量（1）抗惊厥，初始剂量每次100～200mg，每天1～2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最高量每日不超过1.2g。（2）镇痛，开始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛缓解，维持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超过1.2g。（3）尿崩症，单用时一日0.3～0.6g，如与其他抗利尿药合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。（4）抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2～0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，通常限量为1.2g，少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。小儿常用量（1）抗惊厥：①6岁以前开始每日按体重5mg/kg，每5～7日增加一次用量，达每日10mg/kg，必要时增至20 mg/kg，维持量调整到维持血药浓度8～12μg/kg，常用量一般为按体重10～20 mg/kg，约0.25～0.3g，不超过0.4g；②6～12岁儿童第一日0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日0.4～0.8g，不超过1g，分3～4次服用。（2）抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2～0.4g，每周逐渐增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15岁，不超过1g；15岁以上不超过1.2g。